藥物化學(xué)學(xué)習(xí)心得

藥物化學(xué)學(xué)習(xí)心得

姓名：劉文晶班級(jí)：藥學(xué)0901班學(xué)號(hào)：U201*13187

藥物化學(xué)學(xué)習(xí)心得

藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。

藥物化學(xué)的任務(wù)主要是研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，作用靶點(diǎn)，作用與副作用，合成與其在機(jī)體內(nèi)的代謝以及構(gòu)效關(guān)系。

本學(xué)期藥物化學(xué)在學(xué)習(xí)過(guò)程中是以藥物作用為分類進(jìn)行分章節(jié)學(xué)習(xí)的，主要有以下幾章：一．中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物按照治療的疾病分類為：鎮(zhèn)靜催眠藥，抗癲癇藥，抗精神病藥，抗抑郁藥，鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥，這些藥物對(duì)中樞神經(jīng)活動(dòng)分別起到抑制或興奮的作用，用于治療相關(guān)的疾病。1.鎮(zhèn)靜催眠藥：

鎮(zhèn)靜催眠藥可使服用者處于安靜或思睡狀態(tài)，催眠藥可引起類似正常的睡眠，這兩類藥物并無(wú)本質(zhì)上的區(qū)別。通常使用較小劑量時(shí)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，較大劑量時(shí)產(chǎn)生催眠作用，大劑量時(shí)則產(chǎn)生麻醉，抗驚厥作用，統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。主要分為巴比妥類和苯二氮卓類，代表藥物分別為異戊巴比妥和地西泮。2.抗癲癇藥物：

癲癇是因?yàn)榇竽X就神經(jīng)元過(guò)度興奮，產(chǎn)生陣發(fā)性放電，所導(dǎo)致的慢性，反復(fù)性和突發(fā)

性的大腦功能障礙，除了在鎮(zhèn)靜催眠藥中使用的異戊巴比妥和地西泮等之外還有例如苯妥英鈉，卡馬西平等藥物可用于治療癲癇。3.抗精神病藥：

抗精神失常藥是用于治療精神疾病的一類藥物。根據(jù)藥物的主要適應(yīng)癥，抗精神失常

藥可分為抗精神病藥，抗抑郁藥，抗躁狂癥藥和抗焦慮藥，抗精神病藥可在不影響意識(shí)清醒的條件下，控制興奮，躁動(dòng)，幻覺及妄想等癥狀，主要藥物按結(jié)構(gòu)分類可分為：噻吩類，硫雜蒽類，苯二氮卓類，丁酰類，代表藥物有：鹽酸氯丙嗪，氯氮平，鹽酸嗎啡，鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮，咖啡因等二．外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物：

主要是根據(jù)交感神經(jīng)節(jié)前纖維，副交感神經(jīng)節(jié)后纖維，運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維都以乙酰膽堿為神經(jīng)遞質(zhì)，交感神經(jīng)節(jié)后纖維主要以去甲腎上腺素為神經(jīng)遞質(zhì)，是腎上腺素能神經(jīng)。因此外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物主要是以結(jié)構(gòu)類似物的競(jìng)爭(zhēng)抑制為主，按結(jié)構(gòu)分類可分為：擬膽堿藥，抗膽堿藥，擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥，以及組胺受體H1拮抗劑。1．?dāng)M膽堿藥

擬膽堿藥是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。按其作用環(huán)節(jié)和機(jī)制的不同，可分

為膽堿受體阻斷藥和膽堿受體激動(dòng)劑，膽堿受體激動(dòng)藥分為M受體激動(dòng)和N受體激動(dòng)，但臨床主要使用M受體激動(dòng)劑，代表藥物有氯貝膽堿。2.乙酰膽堿酯酶抑制劑：

乙酰膽堿酯酶抑制劑，又稱抗膽堿酯酶藥，因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于簡(jiǎn)

介擬膽堿藥，其可可逆或不可逆性的結(jié)合乙酰膽堿酯酶，使乙酰膽堿的分解受阻。其代表藥物有：溴新斯的明。3.抗膽堿藥：

對(duì)于因膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮造成的病理狀態(tài)，可用抗膽堿藥物治療。目前臨床使

用的抗膽堿藥主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用，既膽堿受體拮抗劑，按照藥物的作用部位及膽堿受體亞型選擇性的不同，抗膽堿藥通常分為M受體拮抗劑，N受體拮抗劑，其代表藥物有：硫酸阿托品，溴丙胺太林。4.腎上腺素受體激動(dòng)劑：

目前臨床應(yīng)用的腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物，包括擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥，主要

是作用于腎上腺素受體這一環(huán)節(jié)，或合并其他使用，其代表藥物有：腎上腺素，鹽酸麻黃堿。

5.組胺H1受體拮抗劑：

組胺藥物依其作用環(huán)節(jié)的不同可分為組胺脫羧酶抑制劑，阻斷組胺釋放的抗組胺藥，

組胺H1受體拮抗劑和組胺H2受體拮抗劑。在這一節(jié)中只討論了H1受體拮抗劑，H1受體拮抗劑競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺的H1效應(yīng)，臨床主要用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)疾病，代表藥物有：馬來(lái)酸氯苯那敏。6.局部麻醉藥：

局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)通常包括三個(gè)部分：親酯性芳香環(huán)，中間連接功能基，親水性胺基。

中間部分連接芳環(huán)和胺基的功能基是酯鍵時(shí)即為脂類，是酰胺鍵時(shí)則為酰胺類，其他結(jié)構(gòu)如胺基醚，胺基酮等，主要代表藥物有：鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因三．循環(huán)系統(tǒng)藥物：

細(xì)血管系統(tǒng)藥物種類繁多，它不僅需要對(duì)冠心病，腦卒中或腦栓塞等疾病本身進(jìn)行藥物治療，而且與這些疾病有關(guān)的癥狀如高血壓，心律不齊，心衰，心絞痛等以及形成這類疾病的病因，如高血脂，動(dòng)脈粥樣硬化等因素也需要用藥物治療，主要分為β-受體阻滯劑，鈣拮抗劑，血管緊張素1轉(zhuǎn)化酶抑制劑等。1.β受體阻滯劑：

根據(jù)已經(jīng)應(yīng)用的各種結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑對(duì)這兩種受體亞型親和力的差異，可以將β

受體阻滯劑分為以下三種類型：非選擇性β受體阻滯劑，選擇性β受體阻滯劑，非典型β受體阻滯劑，其代表藥物有：鹽酸普萘洛爾。2.鈣通道阻滯劑：

鈣通道阻滯劑是在細(xì)胞膜生物通道水平上選擇性的阻滯鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子

通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少鈣離子濃度的藥物。該類藥物早期被稱為鈣離子拮抗劑，其代表藥物有：硝苯地平，鹽酸地爾硫卓。3.鈉鉀通道阻滯劑：

作用機(jī)制與鈣通道阻滯劑相同，都為阻滯細(xì)胞膜上的鈉鉀通道，是膜外鈉離子，鉀離

子難以進(jìn)入細(xì)胞，代表藥物有：硫酸奎尼丁。

4.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與血管緊張素2受體抑制劑：

若ACE受到抑制，則Ang2合成受阻，內(nèi)源性Ang2減少，導(dǎo)致血管緊張，血壓下降，

Ang2可以視為Ang2受體的配體，而Ang2受體阻滯劑，則可阻滯Ang2的生理作用，同時(shí)可使血管擴(kuò)張，血壓下降。故血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和Ang2受體拮抗劑能有效的降低血壓，其代表藥物有：卡托普利，氯沙坦。5.NO供體藥物：

NO之所以能獲得人們?nèi)绱说闹匾暎�主要有三個(gè)原因：①NO作用的廣泛性，②NO是

體內(nèi)第一個(gè)發(fā)現(xiàn)的氣體信使分子，③NO調(diào)控劑在新藥研究方面具有潛在的價(jià)值，其代表藥物有：硝酸甘油。6.強(qiáng)心藥：

強(qiáng)心藥是指能選擇性增強(qiáng)心肌收縮能力，臨床上主要用于治療充血性心力衰竭的藥物，

故強(qiáng)心藥又可稱為正性肌力藥，其主要代表藥物有：地高辛。7.調(diào)血脂藥：

人體高血脂癥主要是VLDL和LDL增多，高血脂癥與動(dòng)脈粥樣硬化有著密切的關(guān)系，

維持相對(duì)恒定的濃度，是預(yù)防和消除動(dòng)脈粥樣硬化的關(guān)鍵，因而調(diào)酯藥可被看作為心血管疾病的預(yù)防藥物，其代表藥物有：洛伐他汀。四．消化系統(tǒng)藥物：

消化系統(tǒng)的疾病種類多而常見，用藥繁雜。根據(jù)臨床治療的目的，消化系統(tǒng)藥物可分為抗?jié)�瘍藥，助消化藥，止吐藥，催吐藥，瀉藥和止瀉藥，肝病輔助治療藥，膽病輔助治療藥等幾大類。1.抗?jié)�瘍藥�?/p>

傳統(tǒng)的潰瘍治療方法是用抗酸藥，如氫氧化鋁，氧化鎂等弱堿性無(wú)機(jī)化合物中和胃酸。該類藥物的副作用較大，療效不確切。在近代揭示了胃酸分泌的機(jī)制后，通過(guò)抑制胃酸的分泌，出現(xiàn)了新的抗?jié)�瘍藥物，代表藥物有：西咪替丁，鹽酸雷尼替丁，奧美拉唑

2.止吐藥：

嘔吐是人體的一種本能，但是頻繁而劇烈的嘔吐可能妨礙進(jìn)食，導(dǎo)致失水，電解質(zhì)紊亂等，故嘔吐也可進(jìn)行對(duì)癥治療3.促動(dòng)力藥：

促動(dòng)力藥是促使胃腸道內(nèi)容物向前移動(dòng)的藥物，臨床上用于治療胃腸道動(dòng)力障礙的疾病，如反流癥狀，反流性食管炎，消化不良，腸梗阻等。五．解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥：

1.解熱鎮(zhèn)痛藥：

解熱鎮(zhèn)痛藥從化學(xué)結(jié)構(gòu)上主要可分為水楊酸類，苯胺類及吡唑酮類。這三類化合物的解熱鎮(zhèn)痛作用的發(fā)現(xiàn)都比較早，臨床上應(yīng)用的時(shí)間均較久。水楊酸類因其副作用較低，應(yīng)用廣泛。苯胺類及吡唑酮類由于毒副作用大，應(yīng)用不如水楊酸類廣泛，有些品種已經(jīng)在臨床上停止使用，代表藥物有：阿司匹林，對(duì)乙酰氨基酚。2.非甾體抗炎藥：

非甾體抗炎藥的研究起始于19世紀(jì)末水楊酸鈉的使用，阿司匹林一直作為抗炎藥物

在臨床上使用。從20世紀(jì)40年代起抗炎藥物的研究和開發(fā)得到迅速的發(fā)展，代表藥物有：羥布宗，吲哚美辛，布洛芬，吡羅昔康。六．抗腫瘤藥：

抗腫瘤藥物按作用靶點(diǎn)可以分為：以DNA為作用靶點(diǎn)的藥物，如烷化劑和抗代謝物，以有絲分裂過(guò)程為作用靶點(diǎn)的藥物，如某些天然活性成分。按其作用機(jī)制和來(lái)源可分為生物烷化劑，抗代謝物，抗腫瘤抗生素，抗腫瘤植物藥有效成分，抗腫瘤金屬化合物。1.生物烷化劑:

生物烷化劑也稱烷化劑，是抗腫瘤藥物中使用的最早，非常重要的一類藥物。而這類

藥物在體內(nèi)形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂，其代表藥物有：鹽酸氮芥，環(huán)磷酰胺，順鉑。2.抗代謝藥物：

抗代謝藥物通過(guò)抑制DNA合成所需的葉酸，嘌呤，嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制

腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必須的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。其代表藥物有：氟尿嘧啶。七．抗生素：

抗生素是微生物的此生代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長(zhǎng)和存貨，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。在臨床應(yīng)用上，多數(shù)抗生素是抑制病原菌的生長(zhǎng)，用于治療細(xì)菌感染性疾病。除了抗感染外，某些抗生素還具有抗腫瘤活性，用于腫瘤的化學(xué)治療，有些抗生素還具有免疫抑制和刺激植物生長(zhǎng)的作用。1.β-內(nèi)酰胺抗生素：

β-內(nèi)酰胺抗生素是指分子中含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素。分為青霉素類抗生素和頭孢類抗生素。β-內(nèi)酰胺環(huán)是該類抗生素發(fā)揮生物活性的必須基團(tuán)，在和細(xì)菌作用時(shí)，β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)與細(xì)菌發(fā)生�；�作用，抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)。而同時(shí)由于β-內(nèi)酰胺是由四個(gè)原子組成，環(huán)的張力較大，使其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，易發(fā)生開環(huán)導(dǎo)致失活，代表藥物有：青霉素鈉，頭孢，阿莫西林等。

八．化學(xué)治療藥物：

1.喹諾酮類抗菌藥：

從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分類，它們可分為①萘啶酸類，②增林羧酸類，③吡啶并嘧啶羧酸類，

④喹啉羧酸類，其代表藥物有：吡哌酸，諾氟沙星，2.磺胺類藥物及抗菌增效劑：磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)，開創(chuàng)了化學(xué)治療的新紀(jì)元，使死亡率很高的細(xì)菌性傳染疾病得到

了控制。這類藥物的發(fā)現(xiàn)，應(yīng)用到作用機(jī)制學(xué)說(shuō)的建立，只有短短十幾年的時(shí)間。尤其是作用機(jī)制的闡明，開辟了一條從代謝拮抗尋找新藥的途徑，對(duì)藥物化學(xué)的發(fā)展起到了重要的作用，其代表藥物有：磺胺嘧啶，甲氧芐啶。3.抗病毒藥物：

因?yàn)椴《緵]有自己的代謝系統(tǒng)，必須依靠宿主細(xì)胞進(jìn)行復(fù)制，某些病毒又極易變異。

理想的抗病毒藥物應(yīng)能有效的干擾病毒的復(fù)制，又不影響正常細(xì)胞代謝，但遺憾的是至今還沒有一種抗病毒藥物可達(dá)到此目的。許多抗病毒藥物在達(dá)到治療劑量時(shí)對(duì)人體亦產(chǎn)生毒性，其代表藥物有：鹽酸金剛烷胺，利巴韋林，齊多夫定，阿昔洛韋。九．激素：

激素藥物主要用于治療由于內(nèi)分泌失調(diào)引起的疾病，在人體內(nèi)以發(fā)現(xiàn)的激素種類很多，但它們中許多尚不能成為藥物，在結(jié)構(gòu)尚未闡明之前，經(jīng)常把它們稱為活性因子，只有那些性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定，有治療價(jià)值且能工業(yè)生產(chǎn)的才有可能成為激素藥物。1.甾體激素：

甾體激素是一類四環(huán)酯化合物，具有環(huán)戊烷多氫菲母核。按其藥理作用，可分為性激

素及皮質(zhì)激素，根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)，可分為雌甾烷，雄甾烷及孕甾烷三大類，甾體激素是在研究哺乳動(dòng)物內(nèi)分泌系統(tǒng)時(shí)發(fā)現(xiàn)的內(nèi)源性物質(zhì)，在維持生命，調(diào)節(jié)性功能，對(duì)機(jī)體發(fā)育，免疫調(diào)節(jié)，皮膚疾病治療及生育控制方面等，具有極重要的醫(yī)藥價(jià)值，其代表藥物有：雌二醇，丙酸睪酮，醋酸甲羥孕酮，氫化可的松，醋酸地塞米松。

學(xué)習(xí)過(guò)程中雖然對(duì)各種類型的藥物有了基本的了解，但是卻對(duì)新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)的內(nèi)容知之甚少，而且對(duì)于各種藥物在市場(chǎng)上的商業(yè)價(jià)值以及走向等都鮮有提及，希望能在以后的學(xué)習(xí)中進(jìn)一步掌握這些知識(shí)。

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藥物化學(xué)畢業(yè)生實(shí)習(xí)帶教心得

摘要：結(jié)合藥物化學(xué)實(shí)習(xí)帶教情況，在藥物化學(xué)畢業(yè)實(shí)習(xí)帶教時(shí)有如下幾點(diǎn)體會(huì)：結(jié)合實(shí)習(xí)生專業(yè)意向選題，讓學(xué)生對(duì)預(yù)期研究結(jié)果做出評(píng)價(jià)和分析，培養(yǎng)學(xué)生調(diào)研文獻(xiàn)解決問(wèn)題的能力，著重培養(yǎng)學(xué)生實(shí)驗(yàn)操作能力，鍛煉學(xué)生處理試驗(yàn)數(shù)據(jù)并歸納整理成畢業(yè)論文的能力。上述幾點(diǎn)體會(huì)為培養(yǎng)并提高藥物化學(xué)畢業(yè)生綜合能力提供有意義的參考。

關(guān)鍵詞：藥物化學(xué)畢業(yè)實(shí)習(xí)帶教心得

中圖分類號(hào)：c424文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：a文章編號(hào)：1673-9795（201*）04（b）-0216-01

教師富有成效的帶教方法能使學(xué)生在實(shí)習(xí)期間收獲頗豐，能大大提高畢業(yè)生的專業(yè)素養(yǎng)。本文結(jié)合筆者自身對(duì)畢業(yè)生的實(shí)習(xí)帶教實(shí)踐，淺談畢業(yè)生實(shí)習(xí)帶教的幾點(diǎn)體會(huì)，以期提高藥物化學(xué)畢業(yè)生的專業(yè)素質(zhì)及綜合能力，并對(duì)實(shí)習(xí)帶教的同行提供方法參考。藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科，涉及先導(dǎo)藥物分子的發(fā)現(xiàn)，新藥的發(fā)明，藥物分子及中間體的化學(xué)合成、生物合成，化學(xué)分子的藥物化學(xué)性質(zhì)測(cè)試與分析以及藥物分子的活性評(píng)價(jià)。是一門研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。在藥物化學(xué)課題研究過(guò)程中需要多個(gè)學(xué)科知識(shí)的參與和綜合應(yīng)用，藥物化學(xué)的研究離不開天然藥物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)、合成化學(xué)、分析化學(xué)、藥理學(xué)及生物化學(xué)等學(xué)科的參與[1～2]。1結(jié)合實(shí)習(xí)生專業(yè)意向選題結(jié)合藥物化學(xué)專業(yè)本科畢業(yè)生的畢業(yè)去向，有目的的選擇畢業(yè)實(shí)習(xí)的研究課題有利于提高學(xué)生的實(shí)習(xí)積極性，按實(shí)習(xí)生的專業(yè)意向選題也是學(xué)生所渴望的。教師在實(shí)習(xí)帶教時(shí)應(yīng)多了解實(shí)習(xí)生的思想動(dòng)態(tài)以及畢業(yè)后的專業(yè)意向，如有的同學(xué)希望畢業(yè)后進(jìn)一步深造繼續(xù)從事藥物化學(xué)方面的研究，可以讓這類同學(xué)多從事基礎(chǔ)性研究。有的同學(xué)希望畢業(yè)后到醫(yī)藥相關(guān)企業(yè)工作，可以讓他們到與學(xué)校有合作關(guān)系的醫(yī)藥企業(yè)進(jìn)行畢業(yè)實(shí)習(xí)，或是到學(xué)院的附屬醫(yī)院藥房進(jìn)行實(shí)習(xí)。針對(duì)我院相當(dāng)大比例畢業(yè)生選擇考研繼續(xù)深造這一現(xiàn)實(shí)情況，除了本院老師的研究課題供畢業(yè)生實(shí)習(xí)參與外，學(xué)校也為畢業(yè)生開辟了校外進(jìn)行基礎(chǔ)性科研項(xiàng)目研究的途徑，例如到醫(yī)藥企業(yè)的研究單位進(jìn)行實(shí)習(xí)。畢業(yè)生的選題意向也與個(gè)人的興趣點(diǎn)有關(guān)，有的學(xué)生喜歡西藥的化學(xué)合成，有的喜歡從事中藥的化學(xué)提取，而有的喜歡從事藥物與機(jī)體相互作用的研究即從事藥理相關(guān)的實(shí)驗(yàn)，有的同學(xué)喜歡藥物化學(xué)性質(zhì)的測(cè)試與分析可讓其主要開展藥物化學(xué)性質(zhì)測(cè)試方面的實(shí)驗(yàn)等。針對(duì)實(shí)習(xí)生的專業(yè)意向及個(gè)人興趣開展畢業(yè)實(shí)習(xí)會(huì)起到事半功倍的效果。2對(duì)預(yù)期研究結(jié)果做出評(píng)價(jià)和分析

針對(duì)學(xué)生的畢業(yè)意向及興趣選題后，帶教老師首先給實(shí)習(xí)生闡明選題的重要性，免得出現(xiàn)有些同學(xué)經(jīng)過(guò)半年的實(shí)習(xí)畢業(yè)后才“恍然大悟”覺得自己選錯(cuò)題了，或者覺得糊里糊涂收獲甚微。學(xué)生選好研究課題后首先要熟悉研究素材，對(duì)自己將要參與實(shí)施的研究課題有個(gè)清晰的整體的把握，可以預(yù)知研究過(guò)程結(jié)束后會(huì)得到一個(gè)什么

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